UM ESQUEMA DE SÍNTESE E PROCEDIMENTOS PARA PREPARAR UM INIBIDOR DE SIK3 E SEUS INTERMEDIÁRIOS

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Abstract

UM ESQUEMA DE SÍNTESE E PROCEDIMENTOS PARA PREPARAR UM INIBIDOR DE SIK3 E SEUS INTERMEDIÁRIOS. A presente invenção se relaciona com um novo esquema e processo para a preparação de um composto inibidor de SIK3 específico, conhecido como (e aqui descrito como) E9. O composto E9 foi previamente descrito pelo requerente como apresentando propriedades semelhantes a fármacos surpreendentemente superiores, nomeadamente no que diz respeito à potência/especificidade para o alvo e às propriedades ADMET/PK, em comparação com outros compostos inibidores de SIK3 da técnica anterior. A presente invenção também se relaciona com novos intermediários usados no processo de preparação do composto E9, bem como a uma nova metodologia usada no processo de produção de um intermediário amino caraterístico, à base de tiofeno, que é usado para produzir o composto E9, e outros aspectos relacionados, conforme aqui divulgados.