COMPOSTO HETEROCÍCLICO QUIMÉRICO BIFUNCIONAL E USO DO MESMO COMO DEGRADANTE DE RECEPTOR DE ANDROGÊNIO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

COMPOSTO HETEROCÍCLICO QUIMÉRICO BIFUNCIONAL E USO DO MESMO COMO DEGRADANTE DE RECEPTOR DE ANDROGÊNIO.Composto como mostrado na fórmula I, ou isômero óptico do mesmo, solvato do mesmo, sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, profármaco do mesmo, tautômero do mesmo, mesômero do mesmo, racemato do mesmo, enantiômero do mesmo, diastereômero do mesmo, uma forma de mistura dos mesmos, metabólico do mesmo, precursor metabólico do mesmo, ou uma forma substituta de isótopo do mesmo. TB é uma porção de reconhecimento/ligação, L é uma porção de ligação, e U é uma porção de reconhecimento/ligação de ubiquitina protease, as três porções sendo conectadas por meio de ligações químicas. O composto pode significativamente sub-regular proteínas de receptor de androgênio mutado (AR), e tem boa atividade inibitória sobre linhagens celulares de câncer da próstata. Composto de fórmula I pode ser usado para preparação de uma quimera alvejada por degradação da proteína para regulação alvejada de receptores de androgênio, e um fármaco para o tratamento de doenças correlacionadas com regulação por receptores de androgênio, e tem particularmente boas perspectivas de aplicação em fármacos para o tratamento de cânceres da próstata e cânceres da mama. I