COMPOSTO, MÉTODO DE PREPARAÇÃO DO MESMO E APLICAÇÃO DO COMPOSTO NA PREPARAÇÃO DE INTERMEDIÁRIO DE BICICLOPIRONA

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Abstract

COMPOSTO, MÉTODO DE PREPARAÇÃO DO MESMO E APLICAÇÃO DO COMPOSTO NA PREPARAÇÃO DE INTERMEDIÁRIO DE BICICLOPIRONA. A presente invenção refere-se a um composto, um método de preparação do mesmo e uma aplicação do composto na preparação de um intermediário de biciclopirona. Através de um intermediário I (um composto com a fórmula estrutural como mostrada na Fórmula Ia e/ou na Fórmula Ib), ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo ou um solvato do mesmo, e um tautômero Ic de Ib, pode-se preparar um intermediário II de biciclopirona com alto rendimento. No presente pedido de patente, dois compostos são ancorados primeiramente sob a ação de uma base para produzir um intermediário I e, a seguir, o intermediário I é submetido ao fechamento de anel intramolecular por um sal de amônio, o que pode aumentar acentuadamente o rendimento do intermediário (II) de biciclopirona, reduzir as reações paralelas e superar os defeitos na técnica anterior de uma reação de matérias-primas facilmente não se completar, devido ao fechamento de anel intramolecular diretamente através de um sal de amônio. No presente pedido de patente, um método one-pot para produção de um intermediário I sob a ação de uma base, seguido por uma reação de fechamento de anel realizada para gerar um intermediário (II) de biciclopirona pode reduzir as reações paralelas e pode ainda aumentar o rendimento.