PEPTÍDEOS RESISTENTES À PLASMINA PARA ÍNDICE TERAPÊUTICO MELHORADO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

PEPTÍDEOS RESISTENTES À PLASMINA PARA ÍNDICE TERAPÊUTICO MELHORADO. A invenção provê variantes de um agente ativo descrito anteriormente para o tratamento de acidente vascular cerebral, Tat-NR2B9c, em que as características de ligação alvo são mantidas pela inclusão de L-aminoácidos no terminal C e a resistência à plasmina é conferida pela inclusão de D- aminoácidos. A nefrotoxicidade associada com D-aminoácidos pode ser reduzida pela inclusão de D-aminoácidos em um número mínimo de posições e/ou pela coadministração com um inibidor da D-aminoácido oxidase. Os agentes ativos resultantes têm várias vantagens, incluindo administração ao mesmo tempo que agentes trombolíticos sem perda significativa de atividade devido à digestão de plasmina. Os agentes resultantes também são mais adequados para administração por vias alternativas à infusão intravenosa, como subcutânea, intranasal e intramuscular, e para esquemas de administração múltipla para tratamento de condições crônicas.