FORMA CRISTALINA I DE ÁCIDO 2-HIDROXI-5-[2-(4-(TRIFLUORMETILFENIL)ETILAMINO)]BENZOICO, FORMA CRISTALINA II DO ÁCIDO 2-HIDROXI-5-[2-(4-(TRIFLUORMETILFENIL)ETILAMINO)]BENZOICO, MÉTODO DE PREPARAÇÃO DA FORMA CRISTALINA I, MÉTODO DE PREPARAÇÃO DA FORMA CRISTALINA II, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E USO DA FORMA CRISTALINA I

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Abstract

FORMA CRISTALINA I DE ÁCIDO 2-HIDROXI-5-[2-(4- (TRIFLUORMETILFENIL)ETILAMINO)]BENZOICO, FORMA CRISTALINA II DO ÁCIDO 2-HIDROXI-5-[2-(4- (TRIFLUORMETILFENIL)ETILAMINO)]BENZOICO, MÉTODO DE PREPARAÇÃO DA FORMA CRISTALINA I, MÉTODO DE PREPARAÇÃO DA FORMA CRISTALINA II, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E USO DA FORMA CRISTALINA I.A presente invenção se refere ao campo técnico de formas cristalinas farmacêuticas, e se refere especificamente a formas cristalinas de ácido 2-hidroxi-5-[2-(4-(trifluormetilfenil)etilamino)]benzoico e um método de preparação deste. A forma cristalina I é um sistema cristalino monoclínico, que possui um grupo espacial Pc e pode ser obtido por meio de métodos de cristalização de resfriamento lento, evaporação do solvente a uma temperatura constante, evaporação do solvente a uma temperatura elevada, ou adição de um antissolvente. A forma cristalina II é um sistema cristalino tricíclico, que apresenta um grupo espacial P1 e pode ser obtido por métodos de cristalização, como resfriamento rápido ou liofilização. As vantagens das duas formas cristalinas e do método de preparação destas da presente invenção são as seguintes: 1) o processo é simples, os custos são baixos e o rendimento excede 90%; e 2) as formas cristalinas das formas cristalinas I e II apresentam alta pureza, os formatos cristalinos destes estão intactos e apresentam excelente fluidez, facilitando a preparação, particularmente a preparação de uma preparação farmacêutica para prevenir e/ou tratar doenças degenerativas do sistema nervoso central; em adição, as duas formas cristalinas apresentam uma melhor solubilidade aparente que aquela das matérias-primas.