COMPOSTOS PARA USO NO DIAGNÓSTICO E/OU MONITORAMENTO DE FIBROSE

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Abstract

COMPOSTOS PARA USO NO DIAGNÓSTICO E/OU MONITORAMENTO DE FIBROSE. É fornecida uma composição compreendendo: (i) um composto de Fórmula I: (i), ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, e (ii) um nuclídeo M, ou um sal farmaceuticamente aceitável do composto de Fórmula I e/ou o nuclídeo M, em que C é um quelante selecionado do grupo que consiste em ácido 1,4,7,10-tetrazaciclododecano-1,4,7,10-tetracético (DOTA), ácido 1,4,7-triazaciclononano-1,4,7-triacético (NOTA), ácido 1,4,8,11-tetrazaciclotetradecano-1,4,8,11-tetracético (TETA), ácido dietilenotriaminopentacético (DTPA), desferrioxamina B (DFO), 1,4,7- Ácido triazaciclononano-1-glutárico-4,7-ácido acético (NOTAGA), ácido 2-[4,7,10-Tris(carboximetil)-1,4,7,10-tetraza-1-ciclododecil]glutárico (DOTAGA e um derivado de qualquer um dos quelantes anteriores, L (Fórmula L) é um ligante: (L), em que m é um número inteiro dentro do intervalo de 1 a 20 e X é NH ou C(O) e forma uma ligação amida, ou seja C(O)NH, com uma fração C(O) ou NH do quelante, p é 0 ou 1, Q é um peptídeo de SEQ ID NO: 1, um análogo de peptídeo de SEQ ID NO: 1 tendo pelo menos 88,8% identidade para SEQ ID NO. 1, e/ou um peptídeo da SEQ ID NO: 1, um análogo de peptídeo da SEQ ID NO: 1 tendo pelo menos 88,8% de identidade com a SEQ ID NO: 1 e no qual o COOH C-terminal pode ser substituído por CONH2, e M é selecionado do grupo que consiste em 68Ga, 18F, 64Cu, 44Sc, 89Zr, 111In, 67Ga, 99mTc, Mn, Gd, 177Lu e 86/90Y. A composição pode ser utilizada no diagnóstico e/ou monitoramento de fibrose.