COMPOSTOS MODULADORES DE KBTBD4 ADAPTADORA DE CULLIN 3, USO DO MESMO PARA TRATAR CÂNCER E MÉTODO PARA INIBIR A PROLIFERAÇÃO DE CÉLULAS CANCEROSAS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

MODULADORES DE KBTBD4 ADAPTADORA DE CULLIN 3 COMO COMPOSTOS ANTICÂNCER. É fornecido o uso de derivados de pirimido[4,5-B]indol como compostos anticâncer, e mais especificamente o uso de UM171 e seus derivados para tratar câncer, por meio da ativação do complexo ubiquitina ligase CULLIN3-RING que degrada RCOR1 que normalmente atua como a proteína de andaime para o complexo RCOR1/LSD1 e HDAC2, sendo ele próprio dissociado na presença de UM171. Assim, UM171 atua como um degradador de cola molecular, inibindo HDACs, RCOR1, CoREST e LSD1 e resultando em uma atividade anticâncer.