DERIVADOS DE QUINOLINA, QUINOXALINA E BENZO[B][1,4]OXAZINA FLUORADAS COMO INIBIDORES DE DI-HIDRO-OROTATO DESIDROGENASE (DHODH) PARA O TRATAMENTO DE CÂNCER, DOENÇAS AUTOIMUNES E INFLAMATÓRIAS

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Abstract

DERIVADOS DE QUINOLINA, QUINOXALINA E BENZO[B][1,4]OXAZINA FLUORADAS COMO INIBIDORES DE DIHIDRO-OROTATO DESIDROGENASE (DHODH) PARA O TRATAMENTO DE CÂNCER, DOENÇAS AUTOIMUNES E INFLAMATÓRIAS. A presente invenção refere-se a compostos da fórmula (I): (I) sendo que X é CH; R2 é (AA), R3 é (BB). Os presentes compostos de fórmula (I) são inibidores de di-hidro-orotato desidrogenase (DHODH) e são úteis para o tratamento de distúrbios inflamatórios, distúrbios autoimunes e câncer, tais como, por exemplo, linfomas, leucemias, carcinomas e sarcomas. A presente descrição revela a síntese e caracterização de compostos exemplificadores, bem como dados farmacológicos dos mesmos (por exemplo, páginas 61 a 101; Exemplos 1 a 24; Tabelas 1 e 2). Um composto exemplificador é, por exemplo, 7-(4-etil-3-(hidroximetil)-5-oxo-4,5-di-hidro-1H-1,2,4-triazol-1-il)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-1-isopropilquinolin-4(1H)-ona (Exemplo 1): (CC).