ANÁLOGOS DE COMPSTATINA E SEUS USOS MÉDICOS

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Abstract

ANÁLOGOS DE COMPSTATINA E SEUS USOS MÉDICOS.São descritos análogos de compstatina tendo atividade de ligação ao e inibição do complemento melhorada em comparação com o peptídeo de compstatina de 13 aminoácidos (ICWQDWGHHRCT (C2-C12 cíclico)), em particular análogos de compstatina que possuem adicionalmente propriedades físico-químicas úteis. Os análogos têm uma ligação de tioéter em vez de uma ligação de dissulfeto entre as cadeias laterais dos resíduos correspondendo às cisteínas 2 e 12 da compstatina o que pode aumentar a estabilidade. Os análogos podem ter também um resíduo de isoleucina na posição 3 em vez do resíduo de valina de tipo selvagem, o que proporciona peptídeos de compstatina tendo atividade de ligação e inibição do complemento melhorada e permite também a introdução de outras modificações, por exemplo modificações que são capazes de aumentar a solubilidade, tal como a in-trodução de aminoácidos carregados ou polares na posição 9 e/ou a introdução de sequências N- e/ou C-terminais.