COMPOSTOS DE FLUOROPIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT6 PURO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

A presente invenção refere-se a compostos de fluoropiperidina da fórmula (I), seus estereoisômeros, formas isotópicas ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos como agonistas do receptor 5-HT6. Em particular a presente invenção revela os métodos de preparação, composição farmacêutica, combinações e uso de compostos de fluoropiperidina, seus estereoisômeros, formas isotópicas ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. Na fórmula (I), R1 representa fenila ou piridila; em que a fenila ou piridila é opcionalmente substituída com um ou mais grupos selecionados de halogênio, (C1-6)-alquila ou (C1-6)-haloalquila; R2 representa hidrogênio ou (C1-6)-alquila; R3 representa hidrogênio ou (C1-6)-alquila; ou R2 e R3 podem combinar juntos para formar (C3-6)-cicloalquila; R4 representa hidrogênio, (C1-6)-alquila ou (C1-6)-haloalquila; R5 representa hidrogênio, (C1-6)-alquila ou (C1-6)-haloalquila ou ?(CH2)0-3-(C3-6)-cicloalquila. Os compostos podem ser usados no tratamento de distúrbio cognitivo mediado pelo receptor 5-hidroxitriptamina 6, em que o referido distúrbio cognitivo é selecionado do grupo consistindo em demência na doença de Alzheimer, demência na doença de Parkinson, demência na doença de Huntington, demência associada com síndrome de Down, demência associada com síndrome de Tourette, demência associada com pós-menopausa, demência frontotemporal, demência com corpos de Lewy, demência vascular, demência em HIV, demência na doença de Creutzfeldt-Jakob, demência persistente induzida por substância, demência em doença de Pick, demência em esquizofrenia, demência em condições médicas gerais e demência senil.