CONJUGADOS DE PIRROLBENZODIAZEPINAANTICORPO ANTI-CD22, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA QUE COMPREENDE OS MESMOS E USO DOS CONJUGADOS PARA TRATAR UMA DOENÇA PROLIFERATIVA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

O relatório descritivo refere-se a compostos de ligação da ligase E3 de cereblon, incluindo compostos bifuncionais compreendendo os mesmos, que encontram utilidade como moduladores da ubiquitinação direcionada, especialmente inibidores de uma variedade de polipeptídeos e outras proteínas que são degradadas e/ou inibidas de outra forma por compostos bifuncionais de acordo com a presente divulgação. Em particular, o relatório descritivo fornece compostos que contêm, em uma extremidade, um ligante que se liga à ubiquitina ligase E3 de cereblon e, na outra extremidade, uma fração que se liga a uma proteína alvo, de modo que a proteína alvo seja colocada em proximidade à ubiquitina ligase para efetuar a degradação (e inibição) dessa proteína. Podem ser sintetizados compostos que apresentem uma ampla gama de atividades farmacológicas consistentes com a degradação/inibição dos polipeptídeos visados de praticamente qualquer tipo.