DERIVADOS DE TETRAHIDRONAFTALENO E TETRAHIDROISOQUINOLINA COMO DEGRADADORES DO RECEPTOR DE ESTROGÊNIO

IPC Classification

Priority claims

Abstract

A presente divulgação refere-se a compostos bifuncionais, que encontram utilidade como moduladores do receptor de estrogênio (proteína alvo). Em particular, a presente divulgação é direcionada a compostos bifuncionais que contêm, em uma extremidade, pelo menos um dentre um ligante de Von Hippel-Lindau, um ligante de cereblon, inibidores do ligante de Proteínas Da Apoptose, ligante de duplo-minuto homólogo 2 de camundongo, ou uma combinação destes, que se liga à respectiva ubiquitina ligase E3 e, na outra extremidade, uma fração que se liga à proteína alvo, de modo que a proteína alvo seja colocada em proximidade à ubiquitina ligase para efetuar a degradação (e inibição) da proteína alvo. A presente divulgação apresenta uma ampla gama de atividades farmacológicas associadas à degradação/inibição da proteína alvo. Doenças ou distúrbios que resultam da agregação ou acúmulo da proteína alvo são tratados ou prevenidos com os compostos e composições da presente divulgação.