PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE CARIPRAZINA

IPC Classification

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Abstract

No processo da presente invenção, cariprazina é preparada pela conversão, por hidrólise, de cloridrato de éster etílico de ácido (trans-4-amino-ciclo-hexil)-acético em ácido trans-4-aminociclo-hexil)-acético ou em seu cloridrato, a partir do produto obtido pela adição de derivado dimetilcarbamoilado como um reagente adequado, é formado ácido (trans-4-{[(dimetilamino)carbonil]amino}ciclo-hexil)-acético, então o composto obtido é ligado à 1-(2,3-diclorofenil)-piperazina na presença de reagente acoplador ativador de ácido carboxílico, e, assim, é formada 1,1?-dimetil-3-[trans-4-(2-oxo-2-(4-(2,3-diclorofenil)piperazin-1-il-etil)ciclo-hexil]ureia, que é convertida em aduto de cariprazina-borano de fórmula (2) na presença de agente redutor, e finalmente o próprio produto é recuperado diretamente ou é obtido a partir de seu sal por um método conhecido. A invenção refere-se, também, a um grupo de compostos intermediários que são formados e/ou usados no processo de acordo com a presente invenção.