PIRAZOLOPIRIMIDINA-5,7-DIAMINAS COMO INIBIDORES DE CDK, SEUS USOS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E SEU MÉTODO DE PREPARAÇÃO, E MÉTODO IN VITRO PARA INIBIR A FUNÇÃO DE QUINASE DEPENDENTE DE CICLINA EM UMA CÉLULA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

A presente invenção refere-se ao campo de compostos terapêuticos. Especificamente, a invenção refere-se a compostos pirazolo[1,5-a]pirimidina-5,7-diamina (referidos como "compostos PPDA") que, entre outros, inibem (p.ex: inibem seletivamente) CDK (p.ex: CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8, CDK9, CDK10, CDK11, CDK12, CDK13, etc). A invenção também refere-se às com-posições farmacêuticas compreendendo tais compostos, e ao uso de tais compostos e composições, in vitro e in vivo, para inibir CDK; e para o tratamento de distúrbios, incluindo: distúrbios associados com CDK; distúrbios resultantes de atividade inapropriada de quinase dependente de ciclina (CDK); distúrbios associados com mutação de CDK; distúrbios associados com superexpressão de CDK; distúrbios associados com a ativação da via a montante de CDK; desordens que são amenizadas pela inibição de CDK; distúrbios proliferativos; câncer; infecções virais (incluindo HIV); distúrbios neurodegenerativos (incluindo doença de Alzheimer e doença de Parkinson); isquemia; doenças renais; e distúrbios cardiovasculares (incluindo aterosclerose). Opcionalmente, o tratamento compreende ainda tratamento (p.ex: tratamento simultâneo ou sequencial) com agente ativo adicional, que é, por exemplo, um inibidor da aromatase, um antiestrogênio, um bloqueador de Her2, um agente quimioterápico citotóxico, etc.