COMPOSTO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, MÉTODO PARA REGULAR ATIVIDADE DE PROTEÍNA DE UMA PROTEÍNA ALVO, MÉTODO PARA TRATAR UM ESTADO OU CONDIÇÃO DA DOENÇA, BIBLIOTECA DE UM COMPOSTO, MÉTODO PARA DEGRADAR UMA PROTEÍNA ALVO, E, USO DE UM COMPOSTO

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Abstract

COMPOSTO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, MÉTODO PARA REGULAR ATIVIDADE DE PROTEÍNA DE UMA PROTEÍNA ALVO, MÉTODO PARA TRATAR UM ESTADO OU CONDIÇÃO DA DOENÇA, BIBLIOTECA DE UM COMPOSTO, MÉTODO PARA DEGRADAR UMA PROTEÍNA AL VO, E, USO DE UM COMPOSTO A presente invenção diz respeito a compostos bifuncionais, que encontram utilidade como moduladores de ubiquitinação alvejada, especialmente inibidores de uma variedade de polipeptídeos e outras proteínas que são degradadas e/ou de outra forma inibidas por compostos bifuncionais de acordo com a presente invenção. Em particular, a presente invenção diz respeito a compostos que contêm, em uma extremidade, um ligante VHL que liga na ubiquitina ligase e, na outra extremidade, uma fração que liga uma proteína alvo, de maneira tal que a proteína alvo é colocada em proximidade com a ubiquitina ligase para realizar a degradação ( e inibição) desta proteína. A presente invenção exibe uma ampla faixa de atividades farmacológicas associadas com compostos de acordo com a presente invenção consistente com a degradação/inibição de polipeptídeos alvejados.