COMPOSTOS FARMACÊUTICOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

COMPOSTOS FARMACÃUTICOS . A invenção fornece compostos que são úteis no tratamento de infecções de vírus C da hepatite (HCV). Os compostos tem a fórmula (1 ): ou um sal, N-óxido, tautômero ou estereoisômero dos mesmos, em que A é o CH ou N; E é CH ou N; R 1 é selecionado a partir de: -um grupo de hidrocarboneto acíclico C1_8 opcionalmente substituído em que um átomo de carbono do grupo de hidrocarboneto acíclico C1_8, opcionalmente, pode ser substituído por O, S, NRC, S(O) ou S02, ou dois átomos de carbono adjacentes do grupo de hidrocarbonetos acíclicos d-í3, opcionalmente, pode ser substituído por CONRc, NRcCO, NRcS02 ou S02NRc desde que em cada caso pelo menos um átomo de carbono do grupo de hidrocarbonetos acíclicos C1_8 permaneça; e um grupo heterocíclico ou carborcíclico monocíclico opcionalmente substituído de anel com 3 a 7 membros, dos quais O, 1, 2, 3 ou 4 são membros de anel de heteroátomos selecionados a partir de O, N e S; R2 é hidrogênio ou X-R8; 20 X é um grupo o C1_8 alcanodiil em que um átomo de carbono do grupo C1-a alcanodiil, opcionalmente, pode ser ligado a uma porção -CHr CHr para formar um grupo ciclopropano-1, 1-diil ou dois átomos de carbono adjacentes do grupo C1_8 alcanodiil , opcionalmente, pode ser ligado a uma porção -(CH2)n, em que n é 1 a 5, para formar um grupo C3_rcicloalcano- 25 1,2-diilo; R3 é um anel heterocíclico ou carbocíclico, monocíclico ou bicíclico, de 3 a 1 O membros opcionalmente substituído contendo 0-3 membros de anel de heteroátomos selecionados a partir de N, O e S; R4 é hidrogênio ou R43, em que R43 é halogênio; ciano; C1-4 alquil; flúor-1.4 alquil; C1_4 alcóxi; flúor-C1-4 alcóoxi; hidróxi-C1-4 alquil; ou C1_2 alcóxi-C1-4 alquil; R5 é hidrogênio ou R53 onde R53 é selecionado de C1_2 alquil opcionalmente substituído com flúor; C1_3 alcoxi substituído opcionalmente com flúor; halogênio; ciclopropil; e ciano; R8 é selecionado de um grupo hidroxi ou C(=O)NR1ºR11; desde que quando RB é hidróxi, exista pelo menos dois átomos de carbono alinhados entre o grupo hidróxi e o átomo de nitrogênio, em que X é anexado; R10 é hidrogênio ou C1_4 alquil; e R11 é hidrogênio; amino-e 2_4 alquil ou hidróxi-C2-4 alquil; mas excluindo os compostos 1-(3-benzoilfenil)-etilamina e 1-(3- furano-2-il carbonilfenil)-etilamina.