CONJUGADO ANTICORPO-FÁRMACO DE PIRROLBENZODIAZEPINAS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA QUE COMPREENDE O MESMO, BEM COMO COMPOSTOS DE PIRROLBENZODIAZEPINAS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

PIRROLBENZODIAZEPINAS E CONJUGADOS DESTASConjugado da Fórmula (A): em que as linhas tracejadas indicam a presença opcional de uma ligação dupla entre Cl e C2 ou C2 e C3; R2 é independentemente selecionado a partir de H, OH, =0, =CH2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R e COR, e opcionalmente ainda selecionado a partir de halo ou dihalo; onde RD é independentemente selecionado a partir de R, CO2R, COR, CHO, CO2H e halo; R6 e R9 são independentemente selecionados a partir de H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn e halo; R7 é independentemente selecionado a partir de H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NOz, MesSn e halo; Y é selecionado a partir de uma ligação simples e um grupo das Fórmulas A1 ou A2: (A") (A2) em que N mostra onde o grupo liga-se ao N10 da porção PBD; RL1 e RL2 são independentemente selecionados a partir de H e metila ou juntamente com o átomo de carbono ao qual se encontram ligados formam um grupo ciclopropileno; CBA representa um agente de ligação celular; Q é independentemente selecionado a partir de O, S e NH; R11 é H ou R ou, quando Q for O, SO3M, onde M é um cátion de metal; R e R' são cada um selecionados independentemente a partir de grupos C1-12 alquila, C3-20 heterociclila e C5-20 arila opcionalmente substituídos e, opcionalmente em relação ao grupo NRR', R e R' juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual se encontram ligados formam um anel heterocíclico opcionalmente substituído de 4 , 5, 6 ou 7 membros; em que R12 R16, R19 e R17 são conforme definidos para R2, R6, R9 e R7 respectivamente; em que R" é um grupo C3-12 alquileno, cuja cadeia pode estar interrompida por um ou mais heteroátomos, por exemplo, O, S, N(H), NMe e/ou anéis aromáticos, por exemplo, benzeno ou piridina, em que estes anéis estão opcionalmente substituídos; X e X' são independentemente selecionados a partir de O, S e N(H).