DERIVADOS DE 1-ARIL-4-METIL-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]QUINOXA-LINA, SEU USO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA QUE OS COMPREENDE, PROCESSO DE PREPARAÇÃO DOS MESMOS, SOLUÇÃO ESTÉRIL E COMPOSTO INTERMEDIÁRIO

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Abstract

ABSTRACT1-ARYL-4-METHYL-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]QUINOXALINE DERIVATIVES________________________________________________________________The present invention relates to novel 1-aryl-4-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-quinoxaline derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 2 (PDE2) and to a lesser extent of phosphodiesterase 10 (PDE10) or as inhibitors of both, phosphodiesterases 2 and 10. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which PDE2 is involved, or disorders in which both PDE2 and PDE10 are involved, such as neurological and psychiatric disorders, and endocrinological or metabolic diseases. The present invention also relates to radiolabelled compounds which may be useful for imaging and quantifying the PDE2 enzyme in tissues, using positron-emission tomography (PET). The invention is also directed to compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, to the use of such compounds and compositions for imaging a tissue, cells or a host, in vitro or in vivo and to precursors of said compounds.Tradução do resumoRESUMOPatente de Invenção: "DERIVADOS DE 1-ARIL-4-METIL-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]QUINOXALINA". A presente invenção se relaciona com novos derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]-quinoxalina como inibidores da fosfodiesterase 2 (PDE2) e em um menor grau da fosfodiesterase 10 (PDE10) ou como inibidores de ambas, fosfodiesterases 2 e 10. A invenção está também direcionada para composições farmacêuticas compreendendo tais compostos, para processos para preparação de tais compostos e composições, e para o uso de tais compostos e composições para a prevenção e tratamento de transtornos nos quais a PDE2 está envolvida, ou transtornos nos quais ambas a PDE2 e a PDE10 estão envolvidas, tais como transtornos neurológicos e psiquiátricos, e doenças endocrinológicas ou metabólicas. A presente invenção também se relaciona com compostos radiomarcados que podem ser úteis para visualização e quantificação da enzima PDE2 em tecidos, usando tomografia por emissão de pósitrons (PET). A invenção está também direcionada para composições compreendendo tais compostos, para processos de preparação de tais compostos e composições, para o uso de tais compostos e composições para visualização de um tecido, células ou um hospedeiro, in vitro ou in vivo e para precursores dos referidos compostos.