DERIVADOS DE GLP-1 DUPLAMENTE ACILADOS

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Abstract

RESUMOPatente de Invenção: "DERIVADOS DE GLP-1 DUPLAMENTE ACILADOS". A presente invenção refere-se a um derivado de um análogo de GLP-1, tal análogo compreende um primeiro resíduo K em uma posição correspondente à posição 27 de GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1); um segundo resíduo K em uma posição correspondente à posição T de GLP-1(7-37), onde T é um número inteiro na faixa de 7-37 exceto 18 e 27; e um máximo de dez alterações de aminoácido como comparado a GLP-1(7-37); em que o primeiro resíduo K é designado K27, e o segundo resíduo K é designado KT; tal derivado compreende duas porções de ligação de albumina ligada a K27 e KT, respectivamente, via ligante, em que a porção de ligação de albumina compreende uma porção de prolongamento selecionada a partir de HOOC-(CH2)x-CO- e HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-; em que x é um número inteiro na faixa de 6-16, e y é um número inteiro na faixa de 3-17; em que o ligante compreende um elemento da fórmula -NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-, em que k é um número inteiro na faixa de 1-5, e n é um número inteiro na faixa de 1-5; ou um sal farmaceuticamente aceitável, amida ou éster do mesmo. A invenção também refere-se ao uso farmacêutico do mesmo, for exemplo, no tratamento e/ou prevenção de todas as formas de diabetes e doenças relacionada, bem como a novos análogos de GLP-1 correspondentes. Os derivados são adequados para administração oral.