DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK3

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Priority claims

Abstract

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK3. A presente invenção refere-se aos compostos de fórmula (I) (I)em queR1 é (A), ou é fenila, piridinila ou piridazinila, em que fenila, piridinila e piridazinila podem ser opcionalmente substituídas por ciano, alquila inferior, fenila substituída por halogênio, [1,2,4]oxadiazol-3-ila substituída por alquila inferior ou 2-oxo-piperidin-1-ila;X é NR Ou O;R é -C(O)-alquila inferior, -C(O)-cicloalquila substituída por alquila inferior, cicloalquila ou é fenila, piridinila ou piridazinila, em que fenila, piridinila e piridazinila podem ser, opcionalmente, substituídas por alquila inferior, alcóxi inferior, ciano, -C(O)-alquila inferior, halogênio ou alquila inferior substituído por halogênio;R2 é hidrogênio ou alquila inferior;R3 é hidrogênio, halogênio, ciano, alquila inferior ou alquila inferior substituída por halogênio;R4 é hidrogênio ou alquila inferior; em que R2 e R4 não são simultaneamente hidrogênio ou alquila inferior;R5 é alquila inferior;R6 é halogênio, hidróxi, alquila inferior, alcóxi inferior, alquila inferior substituída por halogênio, S(O)2-alquila inferior ou ciano;ou a um sal de adição de ácido farmaceuticamente adequado dos mesmos.Foi descoberto que os presentes compostos são antagonistas do receptor de NK-3 de potencial elevado para o tratamento de depressão, dor, psicose, doença de Parkinson, esquizofrenia, ansiedade e distúrbio de hiperatividade de déficit de atenção (ADHD).