MODIFICAÇÃO COVALENTE DE PROTEÍNAS DIRIGIDA POR LIGANTE

IPC Classification

Priority claims

Abstract

LIGANTES, SEUS USOS, MÉTODOS PARA DESENHAR UM LIGANTE QUE SE LIGA COVALENTEMENTE A UMA PROTEÍNA ALVO E QUE SE LIGA COVALENTEMENTE A UM RESÍDUO LISINA DE UMA PROTEÍNA ALVO, CONJUGADOS PROTEÍNA-MODIFICADOR-LIGANTE, BEM COMO MÉTODOS PARA IDENTIFICAR PELO MENOS UM RESÍDUO LISINA DENTRO DE PELO MENOS UMA PROTEÍNA, PARA SELECIONAR UMA OGIVA QUE SE LIGUE A UMA LISINA ALVO DENTRO DE UM SÍTIO DE LIGAÇÃO A LIGANTE DE UMA PROTEÍNA E PARA MODIFICAR COVALENTEMENTE UM RESÍDUO LISINA EM, OU EM PROXIMIDADE COM, UM SÍTIO DE LIGAÇÃO AO SUBSTRATO OU SÍTIO DE LIGAÇÃO AO COFATOR DE UMA PROTEÍNA. A presente invenção se refere a inibidores de enzima. Mais especificamente, a presente invenção se refere a modificação covalente de proteínas dirigida por ligante; a método de desenho do mesmo; formulação farmacêutica contendo o mesmo e a métodos de uso.