"PROCESSO APRIMORADO DE PREPARAÇÃO DE COMPOSTO FARMACÊTICO"

IPC Classification

Priority claims

Abstract

O OBJETO DA PRESENTE INVENÃÃO à UM PROCESSO DE PREPARAÃÃO DA 2-ACETOXI-5-(2-FLUORO-ALFA-CICLOPROPILCARBONILBENZIL)-4,5,6,7-TETRA-HIDRO-4H-TIENO[3,2-C]-PIRIDINA (PRASUGREL) DA F´RMULA(I) POR MEIO DA REAÃÃO DA 5,6,7,7A-TETRA-HIDRO-4H-TIENO[3,2-C]-PIRIDIN-2-ONA DA FÃRMULA (II) COM 2-BROMO-1-CICLOPROPIL-2-(2-FLUOROFENIL)-ETANONA DA FÃRMULA (III) OU COM 2-CLORO-1-CICLOPROPIL-2-(2-FLUOROFENIL)-ETANONA DA FÃRMULA (IIIA)E ACETILAÃÃO DO COMPOSTO FORMADO DA FÃRMULA (IV), EM QUE A REAÃÃO à CONDUZIDA NA PRESENÃA DE UMA BASE ORGÃNICA COM UM AGENTEDE ACETILAÃÃO SEM ISOLAMENTO DO COMPOSTO DA FÃRMULA (IV). O ACOPLAMENTOE A ACETILAÃÃO SÃO CONDUZIDOS NA PRESENÃA DA MESMA BASE ORGÃNICA TAL COMO TRIETILAMINA, N-N-DI-ISOPROPILETILAMINA OU PIRIDINA.AO FINAL DO PROCESSO, O PRESUGREL DA FÃRMULA (I) à PURIFICADO POR MEIO DE RECRISTALIZAÃÃO A PARTIR DE UM SOLVENTE ORGÃNICO OU UMA MISTURA DE SOLVENTES.