Derivados de benzamida substituída e composição farmacêutica que os compreende

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Abstract

DERIVADOS DE BENZAMIDA SUBSTITUÍDA. A invenção refere-se a compostos de fórmula I, em que R é hidrogênio ou alquila inferior; R1 é -(CH2)n-(O)º-hetero-cicloalquila ou -C(O)-hetero-cicloalquila, em que o grupo hetero-cicloalquila é opcionalmente substituído por alquila inferior, hidróxi, halogênio ou por -(CH2)p-arila; n é 0, 1 ou 2; o é 0 ou 1; p é 0 ou 1; p é 0, 1 ou 2; R2 é CF3, cicloalquila, opcionalmente substituída por alcóxi inferior ou halogênio, ou é indan-2-ila, ou é hetero-cicloalquila, opcionalmente substituída por heteroarila, ou é arila ou heteroarila, em que os anéis aromáticos são opcionalmente substituídos por um ou dois substituintes, selecionados de alquila inferior, halogênio, heteroarila, hidróxi, CF3, OCF3, OCH2CF3, OCH2-cicloalquila, OCH2C(CH2OH) (CH2OH) (CH2CI) (CH3), S-alquila inferior, alcóxi inferior, CH2-alcóxi inferior, alquinila inferior ou ciano, ou por -C(O)-fenila, -O-fenila, -O-CH2-fenila, fenila ou -CH2-fenila, e em que os anéis fenila podem ser opcionalmente substituídos por halogênio, -C(O)-alquila inferior, -C(O)OH ou -C(O) O-alquila inferior, ou os anéis aromáticos são opcionalmente substituídos por hetero-cicloalquila, OCH2-oxetan-3-ila ou O-tetra-hidropiran-4-ila, opcionalmente substituída por alquila inferior; X é uma ligação, -NR'-, -CH2NH-, -CHR"-, -(CHR")q-O-, -O-(CHR")q- ou -(CH2)2; Y é uma ligação ou -CH2-; R' é hidrogênio ou alquila inferior; R" é hidrogênio, alquila inferior, CF3, alcóxi inferior; q é 0, 1, 2 ou 3; ou a um sal de adição ácido farmaceuticamente aceitável destes. Foi constatado que os compostos de fórmula I têm boa afinidade com receptores associados de traços de amina (TAARS), especialmente com TAAR1. Os compostos podem ser usados no tratamento de depressão, distúrbios de ansiedade, distúrbio bipolar, distúrbio de hiperatividade com déficit de atenção (ADHD), distúrbios relacionados ao estresse, distúrbios psicóticos, esquizofrenia, distúrbios neurológicos, mal de Parkinson, distúrbios neurodegenerativos, mal de Alzheimer, epilepsia, enxaqueca, hipertensão, abuso de substâncias, distúrbios metabólicos, distúrbios de alimentação, diabetes, complicações diabéticas, obesidade, dislipidemia, distúrbios de consumo e assimilação de energia, distúrbios e mau funcionamento da homeostase térmica corporal, distúrbios do sono e do ritmo circadiano, e distúrbios cardiovasculares.