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PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE 5-(2-AMTNO-PIRIMIDIN-4-IL)-2-ARIL-1 H-PIRROL-3-CARBOXAMIDAS

ExtintaInvention PatentPCT · EP2010066241

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Application data

Number

112012010445

Type

Invention Patent

Filing

10/27/2010

Publication

09/29/2015

PCT

EP2010066241

View on INPI

Progress at the INPI

Filing10/27/10
Publication09/29/15
Examination
Allowance08/10/21
Grant09/21/21
Terminated12/10/24

The patent was granted on 09/21/2021 and later terminated. Protection ended before the full term and the technology is in the public domain in Brazil.

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Latest action published by the INPI: 12/10/2024. We update with every new RPI gazette, published weekly.

Applicants and inventors

Applicants

NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.

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Inventors

M. R. (pessoa física)

M. D. (pessoa física)

Technical data

IPC Classification

C07D 207/34 C07D 403/04

Priority claims

09175063.8 · 11/04/2009

Abstract

PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE 5-(2-AMINO-PIRIMIDIN-4-IL)-2-ARIL-1 H-PIRROL-3-CARBOXAMIDAS. A invenção se refere a um processo para a preparação de 5-(2-amino-pirimidina-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas e aos compostos úteis intermediários de tal processo. O processo permite obter os produtos desejados com elevados níveis de rendimento e pureza. A síntese se inicia a partir de acoplamento de um acetal com um beta-cetoéster, o composto resultante é acetilado e, em seguida, é reagido com um acetal de dialquil de N,N-dimetilformamida para dar um intermediário que é ciclizado para 5-(2-amino-pirimidina-4-il)-2aril-1H-pirrol-3-carbixílico éster; o éster carboxílico é então hidrolisado e o ácido carboxílico resultante é finalmente condensado com uma forma apropriada de amoníaco para dar a carboxamida desejada. Os compostos preparados de acordo com o processo da presente invenção são dotados de atividade inibidora da proteína cinase e, mais particularmente, atividade inibidora Cdc7 ou Cdc7/Cdks. Os compostos são úteis no tratamento de uma variedade de cancros, doenças proliferativas de células e doenças associadas à proteína cinase.

Prosecution history

Publications in the Brazilian Industrial Property Gazette (RPI).

Manutenção da Extinção - Art. 78 inciso IV da LPI

#24.10

Em virtude da extinção publicada na RPI 2798 de 20-08-2024 e considerando ausência de manifestação dentro dos prazos legais, informo que cabe ser mantida a extinção da patente e seus certificados, conforme o disposto no artigo 12, da resolução 113/2013.

12/10/2024

RPI 2814

Extinção para fins de restauração (art. 87)

#21.6

Referente à 14ª anuidade.

08/20/2024

RPI 2798

Concessão da patente

#16.1

20 (vinte) anos contados a partir de 27/10/2010, observadas as condições legais

09/21/2021

RPI 2646

Deferimento

#9.1

08/10/2021

RPI 2640

Exigência - art. 36 da LPI

#6.1

04/06/2021

RPI 2622

Exigência preliminar

#6.21

12/08/2020

RPI 2605

Não anuência — art. 229 da LPI

#7.5

11/17/2020

RPI 2602

Ciência (anuência ANVISA - art. 229-C)

#7.4

De acordo com o artigo 229-C da Lei nº 10196/2001, que modificou a Lei nº 9279/96, a concessão da patente está condicionada à anuência prévia da ANVISA. Considerando a aprovação dos termos do Parecer nº 337/PGF/EA/2010, bem como a Portaria Interministerial Nº 1065 de 24/05/2012, encaminha-se o presente pedido para as providências cabíveis.

06/30/2020

RPI 2582

Notificação de acesso ao patrimônio genético

#6.6.1

04/10/2018

RPI 2466

Notificação de entrada na fase nacional - PCT

#1.3

09/29/2015

RPI 2334

Alteração de dados cadastrais

#1.1

11/06/2012

RPI 2183

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112026008206 PIRROL CARBOXAMIDAS SUBSTITUÍDAS, PROCESSO PARA SUA PREPARAÇÃO E SEU USO COMO INIBIDORES DE QUINASE FOSFATO DE N-(2,6-DIETILFENIL)-8-({4-[4-(DIMETILAMINO)PIPERIDIN-1-IL]-2-METOXIFENIL}AMINO)-1-METIL-4,5-DI-HIDRO-1H-PIRAZOLO[4,3-H]QUINAZOLINA-3-CARBOXAMIDA, PROCESSO PARA A SUA OBTENÇÃO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, COMBINAÇÃO E SEUS USOS FORMA CRISTALINA DE UM COMPOSTO DE FÓRMULA I, USO E PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DA MESMA E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA COMPOSTOS E RESPECTIVOS USOS PARA TRATAR PACIENTES COM CÉLULAS CANCEROSAS MUTANTES EM RELAÇÃO A ROS1 COMPOSTOS DERIVADOS DE 4-CARBOXAMIDO-ISOINDOLINONA, PROCESSO DE PREPARAÇÃO DESTES, MÉTODO IN VITRO PARA INIBIR SELETIVAMENTE A ATIVIDADE DE PROTEÍNA PARP-1, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E USO DOS REFERIDOS COMPOSTOS COMPOSTOS DE PIRRÓIS SUBSTITUÍDOS ATIVOS COMO INIBIDORES DE QUINASES, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE TAIS COMPOSTOS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, MÉTODO IN VITRO PARA A INIBIÇÃO DA ATIVIDADE DE PROTEÍNAS QUINASES DA FAMÍLIA JAK E PRODUTO COMPREENDENDO OS REFERIDOS COMPOSTOS FORMAS CRISTALINAS 1 E 2, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, USO DA FORMA CRISTALINA 1 PARA O TRATAMENTO DE UM ESTADO DE DOENÇA TRATÁVEL PELA INIBIÇÃO DE ALK E PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE N-[5-(3,5-DIFLUORO-BENZIL)-1H-INDAZOL-3-IL]-4-(4-METILPIPERAZIN-1-IL)-2-(TETRA-HIDRO-PIRAN-4-ILAMINO)-BENZAMIDA

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