MÉTODOS PARA PREPARAR OS DERIVADOS DE PIRIMIDINA ÚTEIS COMO INIBIDORES DE PROTEÍNA CINASE

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Abstract

MÃTODOS PARA PREPARAR OS DERIVADOS DE PIRIMIDINA ÃTEIS COMO INIBIDORES DE PROTEÃNA CINASE. A presente invenção refere-se a um método de preparação de um composto representado pela Fórmula Estrutural (I) ou um sal farmaceuticamente aceitável deste, em que as variáveis da Fórmula Estrutural (l) são como descritas na especificação e nas reivindicações, compreende as etapas de: a) reagir um composto representado pela Fórmula Estrutural (A) com HNR1R7 sob condições adequadas para formar um composto representado pela Fórmula Estrutural (B); e b) i) quando R12 for -NO2, e R11 for -OR14: 1) ciclizar o composto representado pela Fórmula Estrutural (B) sob condições de ciclização adequadas para formar um composto representado pela Fórmula Estrutural (II); e 2) opcionalmente reagir o composto representado pela Fórmula Estrutural (II) com R9-LG2, em gue LG2 é um grupo de saida adequado, para formar o composto representado pela Fórmula Estrutural (I), em gue R8 é R9; ou ii) quando R12 for halogênio, e R11 for -NHR13: 1) ciclizar o composto representado pela Fórmula Estrutural (B) sob condições de ciclização adequadas para formar o composto representado pela Fórmula Estrutural (I; e 2) opcionalmente, quando R13 for -H, reagir o composto produzido da etapa b), ii), 1) com R9-LG2, em que LG2 é um grupo de saida adequado, para formar o composto representado pela Fórmula Estrutural (l) em que R8 é R9.