DESENVOLVIMENTO DE FORMULAÇÃO NANOBIOTECNOLÓGICA À BASE DE QUERCETINA COMO PRODUTO FARMACÊUTICO DE USO ORAL COM AÇÃO ANTI-INFLAMATÓRIA PULMONAR

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Abstract

Desenvolvimento de formulação nanobiotecnológica à base de quercetina como produto farmacêutico de uso oral com ação anti-inflamatória pulmonar. Neste invento, desenvolveu-se um produto coloidal do tipo SNEDDS (self- nanoemulsion drug delivery system) de uso oral, à base do flavonoide quercetina (QRCT), com propriedade anti-inflamatória pulmonar. A nanobioformulação denominada SNEDDS-QRCT, é isenta de co-tensoativo, contém Tween 80 (tensoativo) e QRCT (1 mg mL -1 ) com encapsulamento quantitativo (99,13%). O sistema SNEDDS-QRCT tem tamanho de partícula 108,53 nm, índice de polidispersividade 0,159 e potencial Zeta -5,16 mV; resiste a diluições em água, variações de temperatura e pH. O nanoencapsulamento da QRCT possibilitou a redução de 76,8% no índice PDI, variando de 0,207 (SNEDDS) para 0,159 (SNEDDS-QRCT), indicando que houve uniformidade no tamanho das gotículas do sistema coloidal. Para o potencial Zeta, observou-se diminuição de - 10,33±3,24 mV (SNEDDS) para -5,16± ,12 mV (SNEDDS-QRCT). A atividade anti-inflamatória pulmonar da nanobioformulação SNEDDS-QRCT foi avaliada em modelo experimental in vivo da LPA induzida em camundongos Balb/c., por lipopolissacarídeo. SNEDDS-QRCT apresentou melhoria na inibição da migração leucocitária para o lavado broncoalveolar (LBA) e reduziu a atividade da MPO, os níveis de NO no LBA e MDA no tecido pulmonar. SNEDDS-QRCT reduziu a liberação de TNF-a e IL-18, pelo aumento das citocinas anti- inflamatórias IL-4 e IL-10, e pela redução dos aspectos inflamatórios dos tecidos pulmonares.