COAMORFOS DE OLMESARTANA MEDOXOMILA PARA A PRODUÇÃO DE MEDICAMENTOS ANTI-HIPERTENSIVOS

IPC Classification

Abstract

COAMORFOS DE OLMESARTANA MEDOXOMILA PARA A PRODUÇÃO DE MEDICAMENTOS ANTI-HIPERTENSIVOS. Os coamorfos do anti-hipertensivo olmesartana medoxomila (OLM) utilizando a trometamina (TRIS) como coformador são obtidos pela técnica de evaporação lenta do solvente. Posteriormente, eles são caracterizados por difratometria de Raios X pelo método pó (DRXP) e calorimetria exploratória diferencial (DSC). Os difratogramas das misturas binárias de OLM-TRIS nas razões molares de 2:1 a 1:4 (fármaco:coformador) apresentam halos de difração, sem a presença de picos cristalográficos, indicando a interação entre os compostos de partida para a formação de novas dispersões sólidas coamorfas. O difratograma da mistura física de OLM-TRIS (1:1) consiste no somatório dos picos de difração dos compostos de partida, o que indica a não ocorrência de interação entre esses compostos pelo simples contato. As curvas de DSC dos coamorfos apresentam os eventos de transição vítrea, transição de fase da TRIS e decomposição térmica, sem a ocorrência de fusão, confirmando a natureza amorfa destes materiais. A curva de DSC da mistura física apresentou os mesmos eventos relativos à TRIS. Diante disso, estes novos coamorfos de OLM-TRIS apresentam grande potencial para contribuir com o aumento da hidrossolubilidade da OLM, além de favorecer o aumento da sua biodisponibilidade e eficácia terapêutica no tratamento da hipertensão arterial.