AMINOCHALCONA HALOGENADA COM POTENCIAL ANTICHAGÁSICO

IPC Classification

Abstract

AMINOCHALCONA HALOGENADA COM POTENCIAL ANTICHAGÁSICO. Esta invenção mostra a utilização da aminochalcona (E)-1-(4-aminofenil)-3-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)prop-2-en-1-ona (DF) contra as formas evolutivas da cepa Y de Trypanosoma cruzi (T. cruzi), protozoário causador da doença de Chagas. Os testes in vitro mostraram uma redução no metabolismo do protozoário em células hospedeiras, enquanto o estudo in silico de docking molecular avaliou essa inibição de crescimento frente a uma das principais enzimas envolvidas no ciclo evolutivo do T. cruzi, a Cruzaína, interagindo no mesmo sítio de ligação que o fármaco de referência Benznidazol (BZN). A aminochalcona apresentou maior afinidade pelo receptor em relação ao Benznidazol. Os resultados da farmacocinética preditiva mostraram um alinhamento entre atributos como tamanho, lipofilicidade e polaridade que favorecem sua permeabilidade e que permitem a preparação da DF como fármaco tripanocida com baixa incidência de toxicidade orgânica.