CHALCONA SINTÉTICA COM POTENCIAL PARA TRATAMENTO DA DOENÇA DE CHAGAS

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Abstract

CHALCONA SINTÉTICA COM POTENCIAL PARA TRATAMENTO DA DOENÇA DE CHAGAS. Esta invenção mostra a utilização da chalcona (2E)-3-(2-fluorofenil)-1-(2-hidroxi-3,4,6-trimetoxifenil)prop-2-en-1-ona (CPN2F) contra o protozoário Trypanosoma cruzi (T. cruzi) causador da Doença de Chagas. Seu uso associado ao Benznidazol, indica interações com enzimas importantes do ciclo evolutivo do T. cruzi, mostrando uma redução no metabolismo das suas três formas evolutivas (epimastigota, tripomastigota e amastigota). Os testes in vitro mostraram uma redução no metabolismo do protozoário em células hospedeiras, enquanto os modelos de molecular docking avaliaram essa inibição de crescimento através do efeito sinérgico associado ao Benznidazole, frente aos principais alvos do ciclo evolutivo do T. cruzi (Cruzaína TcGAPDH e Tripanotiona redutase). Os resultados da predição in silico revelaram um alinhamento entre os atributos farmacocinéticos, como absorção e liberação renal, que permitem a preparação do CPN2F como fármaco antichagásico com baixa incidência de toxicidade orgânica.