AMINOCHALCONAS COMO POTENCIALIZADORA DA ATIVIDADE DE ANTIMICROBIANOS

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Abstract

AMINOCHALCONAS COMO POTENCIALIZADORA DA ATIVIDADE DE ANTIMICROBIANOS. Esta invenção está destinado as indústrias farmacêuticas e busca pesquisar compostos sintéticos eficazes contra a resistência antibacteriana usando as aminochalconas: (2E,4E)-1-(4-aminofenil)-5-fenilpenta-2,4- dien-1-ona (PA-CNM) e (E)-1-(3-aminofenil)-3-fenilprop-2-en-1-ona (PA-NITRO) que revelaram atividade antibacteriana promissoras quando associadas a gentamicina, ampicilina e ciprofloxacina, contra cepas multirresistentes de Staphylococcus aureus e de Escherichia coli. Patentes anteriores não usam as mesmas substâncias com atividades potencializadoras. Foram realizados testes de modulação e de expressões de bomba de efluxo. No controle da ampicilina sobre o Staphylococcus aureus e a Escherichia coli, houve um mecanismo inativando a ß-lactamase contra esse antibiótico. Quanto a Escherichia coli, a associação da ampicilina com a sulbactam mostra um mecanismo de ß-lactamase. Com a Staphylococcus aureus, houve diminuição da CIM, quando associada a gentamicina com as aminochalconas. Com a Escherichia coli, percebe-se que há um mecanismo de bomba de efluxo envolvido, com a gentamicina. Chalconas em associação com fármacos potencializaram a atividade antimicrobiana dos mesmos, comprovando que poderão ser utilizados tanto na prevenção quanto no tratamento de infecções causadas por cepas bacterianas multirresistentes a diversas drogas, assim como na produção de medicamentos antibacterianos ou composto adjuvante externo.