SÍNTESE E USO DE CHALCONAS DERIVADAS DO EUGENOL E DIIDROEUGENOL PARA O TRATAMENTO DO CÂNCER

IPC Classification

Abstract

SÍNTESE E USO DE CHALCONAS DERIVADAS DO EUGENOL E DIIDROEUGENOL PARA O TRATAMENTO DO CÂNCER. Foram planejadas e sintetizadas novas chalconas derivadas do eugenol e análogos estruturais deste fenol natural bioativo. Dentre as substâncias sintetizadas e caracterizadas quimicamente, uma chalcona derivada dodiidroeugenol (CHDE) apresentou atividade contra as linhagens HepG2 (carcinoma hepatocelular humano) e TOV-21G (adenocarcinoma de ovário humano) com valores de CI50 de 4,25 e 7,22µM, respectivamente. Esta chalcona também foi avaliada quanto à sua citotoxicidade contra a linhagem de células humanas sadias MRC-5 (fibroblastos de pulmão humano), apresentando citototoxicidade (CC50) na concentração de 47,20µM. Estes resultados conferiram índices de seletividade de 11,1 e 6,54 para o compostoCHDE, considerando as linhagens HepG2 e TOV-21G, respectivamente. A doxorrubicina, fármaco controle utilizado nos estudos, apresentou valores de CI50 de 11,23 e 4,12µM (e índices de seletividade de 1,40 e 3,83) para as linhagens HepG2 e TOV-21G, respectivamente. Diante destes resultados, observou-se que a nova chalcona sintética se mostrou mais de duas vezes mais potente e três vezes menos tóxica que o fármaco doxorrubicina, para a linhagem HepG2, representando um potencial candidato a fármaco mais eficaz e mais seguro para o tratamento do câncer de fígado. Além disso, a chalcona reduziu a proliferação celular a longo prazo, bem como inibiu a migração celular.