PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DA CARAMBOXINA E SEUS ANÁLOGOS, FORMA RACÊMICA E OPTICAMENTE ATIVAS DA CARAMBOXINA E USO DESTES NA PREPARAÇÃO DE UM MEDICAMENTO PARA PREVENÇÃO E/OU TRATAMENTO DE DOENÇAS RELACIONADAS A NEUROEXCITAÇÃO

IPC Classification

Abstract

PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DA CARAMBOXINA E SEUS ANÁLOGOS, FORMA RACÊMICA E OPTICAMENTE ATIVAS DA CARAMBOXINA E USO DESTES NA PREPARAÇÃO DE UM MEDICAMENTO PARA PREVENÇÃO E/OU TRATAMENTO DE DOENÇAS RELACIONADAS A NEUROEXCITAÇÃO. A presente invenção refere-se ao processo para preparação de caramboxina nas formas racêmica e opticamente ativas, bem como seus análogos, os quais são compostos com efeitos neurotóxicos que podem ser usados pela indústria farmacêutica e médica como um novo e potente indutor neuroexcitatório auxiliando no desenvolvimento de medicamentos para a prevenção e/ou tratamento de doenças relacionadas à neuroexcitação. A caramboxina, isolada da carambola (Averrhoa carambola), é classificada como tendo uma potente ação excitatória sobre o Sistema nervoso Central, causando vários sintomas como soluções e confusão metal, com progressão para doença epilética, podendo levar ainda a morte. Mais especificamente, o processo é baseado na reação de acoplamento de Negishi, com formação in situ de reagente organozinco derivado da serina, reagindo com o triflato VI em 60 a 87% de rendimento. Seguindo reações de hidrólise, a caramboxina nas formas racêmica e opticamente ativas são seletivamente obtidas.