DISPERSÃO SÓLIDA DO ANTIBIÓTICO RIFAMPICINA

IPC Classification

Abstract

DISPERSÃO SÓLIDA DO ANTIBIÓTICO RIFAMPICINA. A presente invenção trata do co-amorfo rifampicina (RIF) com ácido oxálico (OXA). A RIF é um antibiótico utilizado nos tratamentos da tuberculose e hanseníase. Ela possui baixa hidrossolubilidade, reduzida biodisponibilidade, comprometendo sua eficácia terapêutica, favorecendo os efeitos adversos e o abandono do tratamento. As dispersões sólidas (co-amorfos), têm sido utilizadas para aumentar da hidrossolubilidade de fármacos. Neste trabalho foi obtido o co-amorfo RIF-OXA (1:3) por evaporação lenta do solvente. A caracterização deste material foi realizada por Difração de Raios X pelo Método do Pó (DRXP); Termogravimetria, Termogravimetria Derivativa e Análise Térmica Diferencial Simultâneas (TG/DTG-DTA) e por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC). Os resultados de DRXP evidenciaram a interação da RIF com OXA na razão de 1:3 e a obtenção do co-amorfo. A sua natureza amorfa foi confirmada pelas suas curvas DTA e DSC, pois não se observaram eventos térmicos de fusão. As curvas TG/DTG do co-amorfo mostraram um material com boa estabilidade térmica até 131,85 °C. Assim, o co-amorfo RIF-OXA (1:3) é muito atrativo para a melhoria do tratamento destas doenças, pois ele favorece o aumento da hidrossolubilidade, da biodisponibilidade e da eficácia terapêutica da RIF, bem como contribuiu para a redução dos seus efeitos colaterais.