DISPERSÃO SÓLIDA DO HANSEOSTÁTICO CLOFAZIMINA

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Abstract

DISPERSÃO SÓLIDA DO HANSEOSTÁTICO CLOFAZIMINA. A Clofazimina (CFZ) é um antimicrobiano oral aplicada no tratamento de pessoas com hanseníase. A baixa solubilidade aquosa da CFZ diminui sua taxa de dissolução e biodisponibilidade, sendo necessária o uso oral em doses maiores para atingir uma eficácia terapêutica adequada. A obtenção de dispersões sólidas de fármacos (DS), tais como sais, podem melhorar à baixa hidrossolubilidade destes materiais. A DS de CFZ foi obtida por evaporação lenta de solvente utilizando o coformador citosina (CIT) e, depois, caracterizada por Difração de Raio X em pó (DRXP), Termogravimetria, Termogravimetria Derivativa e Análise Térmica Diferencial simultâneas (TG/DTG-DTA) e Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC). Pela DRXP verificou-se a formação de uma nova fase na razão molar (1:1). As curvas TG/DTG mostraram melhoria na estabilidade térmica do sal em relação aos compostos de partida. As Curvas DTA e DSC mostraram um único evento endotérmico (fusão), confirmando a interação. Estes resultados demonstraram que foi possível obter um sal da CFZ com CIT em razão equimolar. Com isso, este sal de CFZ tem potencial para aumentar a hidrossolubilidade e biodisponibilidade deste fármaco, sendo um material promissor para melhorar sua eficácia terapêutica, diminuindo os efeitos colaterais e as taxas de abandono do paciente durante o tratamento da hanseníase.