DISPERSÕES SÓLIDAS DE DAPSONA PARA A MELHORIA DO TRATAMENTO DA HANSENÍASE E SEU USO

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Abstract

DISPERSÕES SÓLIDAS DE DAPSONA PARA A MELHORIA DO TRATAMENTO DA HANSENÍASE E SEU USO. Esta invenção refere-se à obtenção de novas dispersões sólidas, do tipo eutético, a partir da interação do hansenostático Dapsona (DAP) com o Cloridrato de Metformina (MET.HCl) nas proporções molares de 1:1, 1:2 e 1:3. Dessa forma, as massas de DAP e MET.HCl, foram pesadas e solubilizadas em uma mistura de etanol (ETA), acetona (ACE) e água desionizada (2:2:1 (v/v/v)). A solução resultante foi deixada em repouso a 8,0 ºC por 35 dias, até a completa evaporação do solvente. Posteriormente, as amostras foram caracterizadas por Difração de Raios X (DRX); por Termogravimetria e Análise Térmica Diferencial Simultâneas (TG-DTA) e por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC). Também foram determinadas as solubilidades destes materiais em tampão fosfato (pH = 6,8). A partir dos resultados da análise por DRX observou-se que não houve interação intermolecular entre DAP e MET.HCl. As curvas DTA e DSC evidenciaram a interação física entre estes compostos, resultando na formação das dispersões sólidas. Os ensaios de solubilidade dos eutéticos DAP-MET.HCl (1:1); (1:2) e (1:3) confirmaram que a DAP dispersa na MET.HCL apresentou-se 1,6; 2,2 e 3,0 vezes mais hidrossolúvel, respectivamente, que a DAP base livre cristalina (DAPBLC). Desta forma, estes materiais são muito promissores para a melhoria do tratamento de pacientes com reação hansênica, em uso prolongado de corticoides orais e com quadro hiperglicemia, pois o coformador MET.HCl é um hipoglicemiante oral e atuará na redução da glicemia.