DERIVADOS 2-AMINO-TIOFÊNICOS COMO AGENTES ANTIFÚNGICOS

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Abstract

DERIVADOS 2-AMINO-TIOFÊNICOS COMO AGENTESANTIFÚNGICOS. A presente patente de invenção aborda novos compostos sintéticos derivados de 2-amino-tiofênicos, que apresentam ação antifúngica. Os precursores 2-amino-tiofênicos apresentados nessa patente foram sintetizados através da quarta versão da reação de Gewald. A avaliação in vitro da sensibilidade de espécies dos gêneros Candida e Cryptococcus, além dos fungos filamentos dos gêneros Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton contra 19 derivados 2-amino-tiofênicos foi realizada pelo método de microdiluição em caldo. Os compostos mais bioativos in vitro seguiram avaliação da toxicidade pela atividade hemolítica. Os compostos mais ativos para as leveduras (CIM 8 ? 16 µg.mL) foram o CNO2, CN06, CN07, CN08, CN10, CN11, CN21 e CN23, sendo o CN07 o que apresentou excelente resultado frente a C.neoformans, com um CIM de 8 µg.mL e para dermatófitos (CIM 32 - 1.024 µg.mL) CN05, CN06, CN07, CN17, CN19 com CIM de até 32 µg/mL para as moléculas CN05, CN19 e CN06. No que se refere a atividade hemolítica, as moléculas CN13 e CN17 apresentaram as menores taxas de hemólise, sendo 2,5 %. Diante do exposto, os derivados de tiofeno 2-amino-substituídos demonstram-se moléculas promissoras no desenvolvimento de compostos antifúngicos. Estudo in vivo são essenciais para futuras aplicações médicas.