INIBIDORES DA COCLOOCIGENASE: DERIVADOS N-(2-INDOL-3-IL) METILENO-N-HIDRAZINA-CARBOTIAMIDAS ANTI-INFLAMATÓRIOS E ANALGÉSICOS

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Abstract

INIBIDORES DA COCLOOCIGENASE: DERIVADOS N-(2-INDOL-3-IL) METILENO-N-HIDRAZINA-CARBOTIAMIDAS ANTI INFLAMATÓRIOS E ANALGÉSICOS.A presente invenção se refere a moléculas ativas sobre processos inflamatórios, analgésicos e inibidoras da ciclooginagenase 2. Mais especificamente, as moléculas da presente invenção referem-se a derivados N-(2-indol-3-il) metileno-N-hidrazinacarbotioamidas úteis no tratamento de processos inflamatórios ou de outras manifestações clínicas que requeiram o uso de anti-inflamatórios e analgésicos. Os resultados sugerem uma resposta anti-inflamtória dos derivados testados, onde o composto LQIT/LT-81 na dose de 10mg/Kg promoveu uma redução no volume da pata em relação ao grupo controle negativo. Estatisticamente o LQIT/LT-81 comportou-se de maneira similar ao grupo controle positivo inibindo o edema em até 70,20%. Os compostos testados exibiram atividade inibitória da COX-2 (0,14 e 0,049 M,respectivamente) maior que o celecoxib (0,26 mM). Os resultados obtidos com a linhagem de macrófagos J774 tratados in vitro com os compostos mostraram a regulação imunológica para resposta Th2. Parâmetros como a diminuição das citocinas IL-6 e TNF-a, associados à menor liberação de óxido nítrico e à linfoproliferação. As citocinas Th2, como IL-4 e IL-10, foram produzidas em altos valores, e o TNF-a foi produzido em valores mais baixos para todos os compostos testados, reforçando a inibição do perfil Th1.