COMPOSIÇÃO COMPREENDENDO TRANS-CHALCONA MICROENCAPSULADA PARA LIBERAÇÃO MODIFICADA NO TRATO GASTROINTESTINAL APÓS ADMINISTRAÇÃO POR VIA ORAL

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Abstract

COMPOSIÇÃO COMPREENDENDO TRANS-CHALCONAMICROENCAPSULADA PARA LIBERAÇÃO MODIFICADA NOTRATO GASTROINTESTINAL APÓS ADMINISTRAÇÃO POR VIAORALA presente invenção descreve uma composição contendo microcápsulas de trans-chalcona para liberação modificada do fármaco no trato gastrointestinal. O núcleo da microcápsula é composto pela trans-chalcona e o polímero utilizado como filme de revestimento é o complexo polimérico pectina/caseína. Este complexo polimérico é uma alternativa na constituição de sistemas de liberação modificada já que a pectina é um polissacarídeo capaz de resistir à ação das proteases e amilases presentes no trato gastrointestinal superior, porém pode ser digerida por pectinases presentes no cólon. Além disso, a utilização deste sistema de liberação multiparticulado tem como vantagem maior reprodutibilidade no tempo de trânsito intestinal em relação ao monolítico, pois ele se distribui de maneira mais uniforme, minimizando locais de alta concentração do fármaco, além de reduzir a variação inter e intra-individuais na resposta ao tratamento. Pôde-se demonstrar que o tratamento com trans-chalcona não microencapsulada na mesma dose não foi suficiente para proporcionar os efeitos benéficos obtidos com o protótipo desenvolvido, trans-chalcona microencapsulada, no modelo de colite induzida por ácido acético. Desta maneira, a trans-chalcona quando veiculada na formulação microencapsulada com o complexo polimérico proporcionou liberação modificada do fármaco, tornou-se suficiente para reduzir significativamente a ativação do NF-kB e outros parâmetros inflamatórios e de estresse oxidativo induzidos pelo ácido acético.