COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS DE POSACONAZOL E BENZNIDAZOL COM INCREMENTO DA DISSOLUÇÃO

IPC Classification

Abstract

COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS DE POSACONAZOL E BENZNIDAZOLCOM INCREMENTO DA DISSOLUÇÃOUma das maiores dificuldades para a maioria dos fármacos é a baixa solubilidade emágua, o que afeta diretamente a biodisponibilidade e a eficácia da terapia proposta. Notratamento da doença de Chagas, o benznidazol, que compreende o único fármacocomercialmente disponível para o tratamento da doença, tem esta característica, além deter atividade limitada à fase aguda da doença e toxicidade considerável. No entanto,estudos mais recentes demonstraram a atividade do agente antifúngico posaconazol parao tratamento das fases aguda e crônica da doença de Chagas, assim como ação sinérgicacom o benznidazol para tal. Uma vez que ambos os fármacos também têm baixasolubilidade em água, o que limita potencialmente a sua biodisponibilidade e eficáciaterapêutica, uma composição farmacêutica adequada capaz de liberar estes doisfármacos juntos com incremento da dissolução é ainda ausente. Verificou-sesurpreendentemente e inesperadamente que formando composições farmacêuticas deposaconazol e benznidazol sob a forma de mistura eutética, solução sólida amorfa edispersão sólida amorfa em um polímero carreador, a solubilidade aparente e a taxa dedissolução de ambos os fármacos pode ser eficazmente aumentada por completo. Apresente patente de invenção tem a vantagem potencial de ser capaz de proporcionaruma melhor absorção destes fármacos pouco solúveis, tornando-os mais eficazes noarsenal terapêutico para o tratamento da doença de Chagas.